FIGURIN capsule
DENUMIREA COMERCIALĂ Figurin
DCI-ul substanţei active Orlistatum
COMPOZIŢIA 1 capsulă conţine:
substanţa activă: orlistat 60 mg sau 120 mg (sub formă de peleţi în recalcul la 100% substanţă);
excipienţi: hidroxipropilmetilceluloză, laurilsulfat de sodiu, amidonglicolat de sodiu;
învelişul capsulei (capsulele cu conţinut de 60 mg orlistat): dioxid de titan (E 171), gelatină; învelişul capsulei (capsulele cu conţinut de 120 mg orlistat): dioxid de titan (E 171), Ponceau 4R (E 124), galben de chinolină (E 104), colorant galben-orang (E 110), albastru patent V (E 131), gelatină.
FORMA FARMACEUTICĂ Capsule
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI Capsule 60 mg: capsule gelatinoase de formă cilindrică, cu capete emisferice, de culoare albă, numărul capsulei - 1. Capsule 120 mg: capsule gelatinoase, de formă cilindrică, cu capete emisferice, cu corpul de culoare albă şi capacul de culoare verde, numărul capsulei - 1.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul АТС Medicamente contra obezităţii, cu excepţia produselor dietetice. Medicament pentru tratamentul obezităţii cu acţiune periferică, A08AB01.
PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice Orlistatul este un inhibitor potent, specific şi de lungă durată al lipazelor gastrointestinale. Îşi exercită acţiunea terapeutică în lumenul stomacului şi al intestinului subţire, prin formarea de legături covalente cu situsul activ serinic al lipazelor gastrice şi pancreatice. Enzima inactivată este, astfel, incapabilă s ă hidrolizeze lipidele alimentare, sub formă de trigliceride, în acizi graşi liberi şi monogliceride absorbabile. Trigliceridele nehidrolizate nu se absorb, ceea ce conduce la micşorarea numărului de calorii care sunt asimilate de către organism şi reducerea masei corporale. Efectul terapeutic al medicamentului se realizează astfel fără absorbţia în circulaţia sistemică.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Absorbţia medicamentului este minimă. După administrare, orlistatul practic nu este absorbit din tractul gastrointestinal. Conform rezultatelor studiilor clinice, la administrarea dozei de 800 mg de concentraţia substanţei active în plasmă a fost sub 5 ng/ml. La administrarea regulată cumularea orlistatului nu a fost determinată, concentraţia plasmatică a fost mai mică de 10 ng/ml. Orlistatul şi metaboliţii săi M1 şi M3 se elimină prin bilă.
Distribuţie
Volumul aparent de distribuţie nu poate fi determinat, deoarece medicamentul este absorbit numai extrem de puţin şi nu are o farmacocinetică definită sistemic. In vitro, orlistat se leagă în proporţie >99% de proteinele plasmatice (principalele proteine de legare fiind lipoproteinele şi albuminele). Orlistatul pătrunde în cantităţi minime în eritrocite.
Metabolizare
Metabolizarea orlistatului se produce în principal în peretele tractului gastrointestinal. În plasmă au fost identificaţi doi metaboliţi importanţi M1 şi M3, care reprezintă circa 42% din concentraţia plasmatică totală. M1 şi M3 au o activitate extrem de slabă de inhibare a lipazei (de 1000, respectiv de 2500 de ori mai slabă decît cea a orlistatului). Aceşti metaboliţi sunt consideraţi farmacologic inactivi.
Eliminare
Doza de orlistat administrată pe cale orală se elimină prin materiile fecale (97% din doza administrată), 83% din aceasta fiind reprezentată de orlistat sub formă nemodificată. Excreţia renală cumulată a substanţelor înrudite cu orlistatul a fost <2% din doza totală. Timpul în care doza a fost excretată în totalitate din organism (prin fecale şi urină) a fost cuprins între 3 şi 5 zile. Cantitatea de orlistat eliminată a fost similară la voluntarii normoponderali şi la cei obezi. Orlistatul, metaboliţii M1 şi M3 pot fi eliminaţi prin bilă.
INDICAŢII TERAPEUTICE
În asociere cu o dietă moderat hipocalorică, preparatul este indicat pentru tratamentul pacienţilor obezi cu un indice de masă corporală (IMC) mai mare sau egal cu 30 kg/m2, al pacienţilor supraponderali (IMC ≥ 28 kg/m2) care prezintă factori de risc asociaţi. Tratamentul cu orlistat trebuie întrerupt după 12 săptămîni, dacă pacienţii nu au reuşit să piardă cel puţin 5% din greutatea măsurată la începutul tratamentului.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Se administrează pe cale orală. Figurin se administrează de 3 ori pe zi cu apă, înainte de fiecare masă principală, în timpul mesei sau nu mai tîrziu de 1 oră după masă. Dacă este omisă o masă sau dacă masa nu conţine lipide, doza de orlistat trebuie omisă. Doza unică recomandată de orlistat este de 120 mg. Dozele mai mari de 360 mg orlistat pe zi nu măresc efectul terapeutic.
REACŢII ADVERSE În continuare, frecvenţa reacţiilor adverse a fost determinată utilizînd următoarea clasificare: foarte frecvente(>1/10), frecvente (>1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100), rare (>1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Reacţii adverse au apărut în principal din partea tractului gastrointestinal şi au fost condiţionate de acţiunea farmacologică a medicamentului care previne absorbţia grăsimilor.
Infecţii şi infestări: frecvente – infecţii ale căilor repiratorii superioare şi inferioare, gripă.
Tulburări hematologice şi limfatice: cu frecvenţă necunoscută – la pacienţii trataţi cu anticoagulante în asociere cu orlistat se poate reduce concentraţia protrombinei, creşterea INR ca urmare a modificărilor parametrilor hemostatici.
Tulburari gastrointestinale: foate frecvente – eliminări uleioase rectale, flatulenţă cu eliminări reduse, senzaţie iminentă de defecaţie, creşterea tranzitului intestinal, incontinenţă fecală; frecvente – durere sau disconfort la nivelul abdomenului, balonare, diaree, scaune moi, afecţiuni ale dinţilor, afecţiuni ale gingiilor; cu frecvenţă necunsocută – diverticulită, pancreatită, sîngerări rectale. Pacienţii trebuie să fie informaţi cu privire la apariţia acestor reacţii şi instruiţi cum să le rezolve prin respectarea mai strictă a dietei, mai ales în ceea ce priveşte conţinutul de lipide. Posibilitatea de apariţie a reacţiilor adverse gastrointestinale poate creşte atunci cînd orlistatul este administrat după o dietă bogată în lipide (de exemplu, mai mult de 2000 kcal pe zi, dintre care mai mult de 30% sub formă de lipide, echivalent cu 67 g de lipide). De obicei, aceste reacţii sunt uşoare şi tranzitorii.
Tulburări psihice: cefalee, anxietate, oboseală.
Tulburări metabolice şi de nutriţie: cu frecvenţă necunoscută – hipoglicemie.
Tulburări hepatobiliare: cu frecvenţă necunoscută – creşterea activităţii transaminazelor hepatice şi fosfatazei alcaline, dezvoltarea colestazei şi litiazei biliare. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: rare – dermatoze buloase.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: cu frecvenţă necunoscută – infecţii ale tractului urinar, durere sau disconfort în timpul urinării, nefropatie indusă de oxalaţi. Tulburări ale aparatului genital şi sînului: este posibilă dezvoltarea tulburărilor menstruale. După punerea pe piaţă a produsului au fost raportate cazuri izolate de insuficienţă hepatică severă cu necroza hepatocelulară sau insuficienta hepatică acută. În prezent, nu a fost stabilită relaţia cauză-efect între utilizarea orlistatului şi afecţiunile hepatice. Reacţiile adverse specifice la pacienţii cu diabet zaharat tip II au fost efectele hipoglicemiante (foarte frecvent) şi flatulenţa (frecvent). La pacientii cu diabet zaharat de tip II, pierderea în greutate în rezultatul tratamentului cu orlistat este însoţită de o ameliorare a reglării metabolismului glucidic, care poate permite sau determina necesitatea reducerii dozelor medicamentului antidiabetic.
CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi, sindrom de malabsorbtie cronică, colestază, sarcina şi perioada de alăptare, vîrsta pacienţilor sub 18 ani.
SUPRADOZAJ
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj. În studiile clinice la pacienţii cu greutatea corporală normală şi subiecţii obezi, administrarea dozelor unice de orlistat pînă la 800 mg sau a dozelor repetate de 400 mg de 3 ori pe zi timp de 15 zile nu a fost însoţită de apariţia de reacţiilor adverse semnificative. În plus, pacienţii obezi au administrat doze de 240 mg de 3 ori pe zi, timp de 6 luni, fapt care nu a fost însoţit de o creştere semnificativă a incidenţei reacţiilor adverse. Dacă apare un supradozaj semnificativ, se recomandă ca pacientul să fie supravegheat timp de 24 ore
ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE În studiile clinice, scăderea greutăţii corporale în cursul tratamentului cu orlistat a fost mai redusă la pacienţii cu diabet zaharat de tip II, decît la pacienţii nediabetici.
Administrarea orlistatului în timpul tratamentului cu preparate antidiabetice necesită o monitorizare atentă a glicemiei. Pacientul trebuie să urmeze o dietă echilibrată slab calorică, care conţine aproximativ 30% din calorii sub formă de lipide. Posibilitatea manifestării reacţiilor adverse gastrointestinale poate creşte dacă orlistatul este utilizat asociat cu o dietă bogată în lipide (de exemplu, într-o dietă de 2000 kcalorii pe zi, >30% calorii din lipide reprezintă >67 g lipide). Se recomandă dieta bogată în fructe şi legume. Aportul zilnic de lipide, glucide şi proteine trebuie distribuită în trei mese principale. În timpul tratamentului cu orlistat au fost raportate cazuri de hemoragie rectală. În caz de simptome severe şi/sau prelungite este necesară efectuarea unor investigaţii minuţioase. Se recomandă utilizarea metodelor suplimentare de contracepţie pentru a preveni pierderea efectului la utilizarea contraceptivelor orale, care este posibilă în cazul diareei severe. La pacienţii care urmează tratament concomitent cu anticoagulante orale trebuie monitorizaţi parametrii sistemului de coagulare a sîngelui. Administrarea orlistatului poate duce la hiperoxalurie şi nefropatie indusă de oxalaţi la pacienţii cu insuficienţă renală cronică şi/sau cu simptome de deshidratare. În timpul administrării orlistatului se poate dezvolta hipotiroidism şi/sau reducerea controlului stărilor de hipotiroidism. Mecanismul posibil poate fi asociat cu scăderea absorbţiei sărurilor de iod şi/sau a levotiroxinei. La pacienţii care administrează medicamente antiepileptice orlistatul poate reduce absorbţia acestora, ce ce poate conduce la dezvoltarea convulsiilor. Conţine Sunset yellow (E110), Ponceau 4R (E124). Poate provoca reacţii alergice.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii şi în perioada de alăptare.
Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Orlistatul nu are nici o influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Levotiroxină
Pot să apară rar hipotiroidie şi/sau reducerea controlului hipotiroidiei. Mecanismul, deşi nu a fost încă demonstrat, poate implica o scădere a absorbţiei sărurilor de iod şi/sau a levotiroxinei.
Medicamente anticonvulsive
Orlistatul poate reduce absorbţia medicamentelor anticonvulsive, ceea ce conduce la apariţia convulsiilor.
Ciclosporină
Utilizarea concomitentă a orlistatului şi ciclosporinei determină reducerea concentraţiei plasmatice a ciclosporinei, ceea ce conduce la reducerea eficienţei imunosupresore a acesteia. Nu se recomandă asocierea ciclosporinei şi orlistatului. Cu toate acestea, în cazul în care administrarea acestor produse este inevitabilă, este necesară efectuarea monitorizării frecvente a concentraţiei sanguine a ciclosporinei la pacienţi, după iniţierea şi întreruperea tratamentului cu orlistat. Concentraţia plasmatică a ciclosporinei trebuie monitorizate pînă la stabilizarea lor.
Anticoagulante orale
La administrarea concomitentă a orlistatului şi anticoagulantelor orale avea loc reducerea concentraţiei protrombinei. Este necesară monitorizarea INR.
Medicamentele liposolubile
Administrarea orlistatului poate afecta absorbţia vitaminelor liposolubile (A, D, E, K).
Acarboză
Din cauza lipsei datelor cu privire la interacţiunile farmacocinetice nu este recomandată administrarea concomitentă a orlistatului cu acarboza.
Amiodaronă
La administrarea concomitentă cu orlistat s-a determinat reducerea concentraţiei plasmatice a amiodaronei, după o doză unică. Utilizarea concomitentă a amiodaronei şi orlistatului este posibilă numai cu recomandarea medicului.
Absenţa interacţiunilor
Nu au fost observate interacţiuni cu amitriptilină, atorvastatină, biguanide, digoxină, fibraţi, fluoxetină, losartan, fenitoină, fentermină, pravastatină, nifedipină Sistem Terapeutic Gastrointestinal (STGI), nifedipină cu eliberare prelungită, sibutramină sau alcool etilic. Absenţa acestor interacţiuni a fost demonstrată în studii de interacţiune medicamentoasă specifice. Absenţa unei interacţiuni între contraceptivele orale şi orlistat a fost demonstrată în studiile specifice de interacţiune medicamentoasă. Totuşi, orlistatul poate reduce indirect biodisponibilitatea contraceptivelor orale şi poate duce la apariţia unor sarcini nedorite în unele cazuri. Se recomandă utilizarea măsurilor contraceptive suplimentare în cazul diareei severe.
PREZENTARE, AMBALAJ
Capsule 60 mg şi 120 mg. Câte 10 capsule în blister. Câte 3 sau 6 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 °С. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
TERMEN DE VALABILITATE 1 an. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
STATUTUL LEGAL Cu prescripţie medicală.
DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE SRL „Lekpharm”, Republica Belarus, str. Minskaya 2a, or. Logoysk, 223110. Tel./fax: +375 1774 53 801 E-mail: office@lekpharm.by
NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI SRL „Lekpharm”, Republica Belarus, str. Minskaya 2a, or. Logoysk, 223110. Tel./fax: +375 1774 53 801 E-mail: office@lekpharm.by
